Galvenā atšķirība starp apgriezto agonistu un antagonistu ir tāda, ka apgrieztais agonists saistās ar to pašu receptoru kā agonists, bet rada pretēju reakciju nekā agonists, savukārt antagonists saistās ar receptoru, kas izjauks mijiedarbību un gan agonista, gan apgrieztā agonista funkcija pie receptora.
Receptori ir makromolekulas, kas iesaistītas ķīmiskajā signalizācijā šūnās un starp tām. Receptori tieši vai netieši regulē šūnu bioķīmiskos procesus, saistoties ar specifiskiem ligandiem vai zālēm. Apgrieztais agonists un antagonists ir divu veidu zāles, kas dažādos veidos mijiedarbojas ar receptoriem.
Kas ir apgrieztais agonists?
Apgrieztais agonists ir zāles, kas saistās ar to pašu receptoru kā agonists, bet rada pretēju reakciju nekā agonists. Jābūt priekšnoteikumam apgrieztai agonista iedarbībai uz noteiktu receptoru. Citiem vārdiem sakot, receptoram jābūt konstitutīvam aktivitātes līmenim bez liganda. Agonists palielina noteikta receptora aktivitāti virs tā pamata līmeņa. Apgrieztais agonists samazina receptora aktivitāti zem bāzes līmeņa.
ABAA, muopioīdiem, histamīnam, melanokortīnam un beta-adrenerģiskajiem receptoriem ir savdabīgi apgriezti agonisti. Piemēram, GABAA receptoriem ir agonists, piemēram, muskimols, kas rada relaksējošu efektu, savukārt GABAA receptoru apgrieztais agonists, piemēram, Ro15-4513. rada uzbudinājuma efektu. Daži beta-karbolīni ir arī apgriezti agonisti GABAA receptoriem, kas rada konvulsīvu un trauksmi izraisošu efektu.
Attēls 01: Idealizēta devas reakcijas līkne
Divi labi zināmie endogēnie apgrieztie agonisti ir ar agouti saistītais peptīds (AgRP) un ar to saistītais peptīds agouti signalizācijas peptīds (ASIP), kas mazā mērogā saistās ar cilvēka melanokortīna receptoriem 4 un 1 (Mc4R un Mc1R). radniecības. Šī receptora agonists ir hormons α-MSH. AgRP kavē melanokortīna receptoru signālu pārraidi. Šie receptori ir tieši saistīti ar vielmaiņu un ķermeņa svara kontroli. AgRP iedarbojas uz receptoru, lai palielinātu apetīti un samazinātu vielmaiņu un enerģijas patēriņu. Turklāt naloksona un n altreksona zāles darbojas arī kā daļēji apgriezti agonisti mu-opioīdu receptoros. Gandrīz visi antihistamīna līdzekļi ir apgriezti agonisti, kas iedarbojas uz H1 un H2 receptoriem.
Kas ir antagonists?
Anagonists ir zāles, kas saistās ar receptoru, kas izjauks gan agonista, gan apgrieztā agonista mijiedarbību un darbību pie receptora. Antagonistiskās zāles var traucēt receptoru proteīnu dabisko darbību. Tos dažreiz sauc par blokatoriem, piemēram, alfa blokatoriem, beta blokatoriem un kalcija kanālu blokatoriem.
Attēls 02: Agonists pret antagonistu
Antonanti izraisa savu iedarbību, saistoties ar receptora aktīvo vietu vai citu allosterisko vietu. Antagonistu darbība var būt atgriezeniska vai neatgriezeniska. Daudzi antagonisti ir atgriezeniski antagonisti. Tie saistīs un atsaistīs receptoru ar ātrumu, ko nosaka receptoru-ligandu kinētika. No otras puses, neatgriezeniski antagonisti kovalenti saistās ar receptoru mērķi. Tos nevar noņemt; Fenoksibenzamīns ir labs neatgriezeniska antagonista (alfa blokatora) piemērs. Tas pastāvīgi saistās ar α adrenerģiskajiem receptoriem un novērš adrenalīna un noradrenalīna saistīšanos. Turklāt antagonistus iedala dažādos veidos, pamatojoties uz to mehānismu: konkurējoši antagonisti, nekonkurējoši antagonisti, nekonkurējoši antagonisti un klusie antagonisti.
Kādas ir līdzības starp apgriezto agonistu un antagonistu?
- Abas tiek izmantotas farmakoloģijā kā zāles.
- Tie abi saistās ar receptoriem.
- Abi no tiem var saistīties ar receptora aktīvo vietu.
- Abu to ietekme ir pret agonistiem.
Kāda ir atšķirība starp apgriezto agonistu un antagonistu?
Apgrieztais agonists ir zāles, kas saistās ar to pašu receptoru kā agonists, bet rada pretēju reakciju agonista reakcijai, savukārt antagonists ir zāles, kas saistās ar receptoru, kas traucē mijiedarbību un darbību. gan agonista, gan apgrieztā agonista pie receptora. Tātad, šī ir galvenā atšķirība starp apgriezto agonistu un antagonistu. Turklāt apgrieztais agonists saistās tikai ar tiem receptoriem, kuriem ir konstitutīvs aktivitātes līmenis. Turpretim antagonists saistās ar abu veidu receptoriem, kuriem ir konstitutīvs aktivitātes līmenis un ligandu izraisīta aktivitāte.
Šajā infografikā tabulas veidā parādīta atšķirība starp apgriezto agonistu un antagonistu.
Kopsavilkums - apgrieztais agonists pret antagonistu
Bioķīmijā un farmakoloģijā receptori ir ķīmiskas struktūras, kas sastāv no olb altumvielām. Viņi saņem un pārsūta signālus, kurus var integrēt bioloģiskās sistēmās, piemēram, šūnās. Šūnu bioķīmiskos procesus tieši vai netieši regulē specifiski receptori. Apgrieztie agonisti un antagonisti ir divu veidu zāles, kas dažādos veidos mijiedarbojas ar receptoriem. Apgrieztais agonists saistās ar to pašu receptoru kā agonists, bet rada pretēju reakciju nekā agonists. No otras puses, antagonists saistās ar receptoru, kas izjauks gan agonista, gan apgrieztā agonista mijiedarbību un darbību receptorā. Tādējādi šis ir kopsavilkums par atšķirībām starp apgriezto agonistu un antagonistu.
