Galvenā atšķirība - Alteplase vs Tenekteplāze
Miokarda infarkts (MI) ir sirds un asinsvadu stāvoklis, ko izraisa artēriju bloķēšana. Bloķēšana bieži ir asins recekļa rezultāts, kas veidojas trombocītu agregācijas rezultātā, ko izraisa tromboze. Ir dažādas zāles, ko lieto, lai ārstētu šo stāvokli, kam piemīt trombolītiska aktivitāte. Alteplāze un tenekteplāze ir divas šādas zāles, ko lieto MI ārstēšanai un asins recekļu noņemšanai. Abas zāles ir audu plazminogēna aktivatori. Galvenā atšķirība starp Alteplase un Tenekteplāzi ir zāļu ražošanas mehānisms. Alteplāzi ražo, glikozilējot serīna proteāzi, turpretim tenekteplāzi ražo audu plazminogēna aktivatora komplementāras DNS (cDNS) modifikācijas, glikozilējot dažādās bāzēs.
Kas ir Alteplase?
Alteplāze, kas pazīstama arī kā audu plazminogēna aktivators (TPA), ir Pārtikas un zāļu pārvaldes (FDA) apstiprinātas zāles. Tās molekulmasa ir aptuveni 70 kDa. Alteplāze ir serīna proteāze, ko ražo, modificējot proteīnu ar glikozilāciju. Alteplasei ir divas galvenās formas, pamatojoties uz tai piederošo ķēžu skaitu; divu ķēžu forma un vienas ķēdes forma. Sākotnēji tas pastāv vienas ķēdes formā, bet pēc fibrīna iedarbības tas tiek pārveidots par tā dimēru vai divu ķēdes formu.
Tā darbības mehānisms ir balstīts uz fibrinolīzes īpašību. Pēc ievadīšanas alteplāze saistās ar tromba fibrīna tīklu un aktivizē plazminogēnu, lai ražotu vairāk plazmīna. Savukārt plazmīnam ir spēja noārdīt fibrīna tīklu. Tādējādi tiek degradēts arī izveidojies trombs.
Alteplāzes saistīšanās ar fibrīnu notiek caur Kringle 2 domēnu un fibronektīna proteīna pirkstveida domēnu. Kad plazminogēns ir aktivizēts, Alteplāze spēj sašķelt arginīna/valīna saiti, lai noārdītu plazminogēnu.
Attēls 01: Miokarda infarkts
Alteplase galvenokārt tiek izmantota asins recekļu attīrīšanai akūta miokarda infarkta un citu kardiovaskulāru stāvokļu laikā. Turklāt Alteplase lieto arī asins recekļu attīrīšanai katetros. Alteplāze ir pakļauta arī alerģiskiem stāvokļiem, un, ja to lieto pārdozējot, asins recēšanas process var tikt kavēts un var izraisīt pārmērīgu asiņošanu.
Kas ir Tenekteplāze?
Tenekteplāze ir arī zāles, kas darbojas kā audu plazminogēna aktivators, un to ir apstiprinājusi FDA. Tenekteplāzes molekulmasa ir aptuveni 70 kDa. Tenekteplazes struktūra ir diezgan sarežģīta. Šīs ģenētiski modificētās olb altumvielas tiek modificētas vairākos atlikumos ar glikozilāciju. Rekombinācijas procesa laikā var identificēt trīs aminoskābju aizstāšanas gadījumus.
- Treonīna 103 aizstāšana ar asparagīnu (Thr103Asn)
- Kringle domēns 1 - asparagīna 117 aizstāšana ar glutamīnu (Asn117Gln)
- Proteāzes domēns - Tetra alanīna aizstāšana
Tā kā tie palielina proteīna polāro raksturu, šīs modifikācijas palielina zāļu spēju vieglāk iztīrīt plazmu un tādējādi palielina zāļu stabilitāti. Šīs modifikācijas arī palielina zāļu pusperiodu. Galvenais zāļu izvadīšanas ceļš var notikt caur aknām. Tenekteplāze iedarbojas uz plazminogēnu un noārda plazminogēnu, veidojot plazmīnu, kas savukārt sāks trombolītisko aktivitāti, noārdot trombu vai asins recekli. Tenekteplāze saistās ar kringle 2 domēnu un sadalās arginīna/valīna saitē, lai noārdītu plazminogēnu.
Šīs zāles ievada intravenozi. Tas var izraisīt blakusparādības un izraisīt asiņošanas komplikācijas. Tāpēc ir ļoti svarīgi ievadīt precīzu devu.
Kādas ir Alteplase un Tenekteplazes līdzības?
- Abi darbojas kā audu plazminogēna aktivatori un ir iesaistīti fibrinolīzē
- Abas zāles izraisa tromba degradāciju, ko sauc par trombolīzi.
- Abas zāles ir glikozilācijas rezultātā modificētas proteāzes.
- Abu zāļu molekulmasa ir tuvāka 70 kDa.
- Abas zāles tiek ievadītas intravenozi.
- Abas zāles saistās ar fibrīna kringle 2 domēnu un sašķeļas arginīna/valīna saitē.
- Abas zāles tiek izvadītas caur aknām detoksikācijas procesā.
- Abas zāles var izraisīt komplikācijas un pārmērīgu asiņošanu, ja tiek ievadīta nepareiza deva.
Kāda ir atšķirība starp Alteplase un Tenekteplāzi?
Alteplase pret Tenekteplāzi |
|
| Alteplāze ir audu plazminogēna aktivators, kas ir glikozilēta serīna proteāze. | Tenekteplāze ir audu plazminogēns, kas glikozilācijas ceļā tiek modificēts trīs gadījumos, izraisot aminoskābju aizstāšanu. |
| Fibrīna specifika | |
| Alteplāzei ir salīdzinoši zema specifika pret fibrīnu nekā tenekteplāzei. | Tenekteplāzei ir augsta specifika pret fibrīnu. |
| Pusperiods | |
| Alteplasei ir salīdzinoši mazāks pussabrukšanas periods nekā Tenekteplāzei. | Tenekteplāzei ir garāks pussabrukšanas periods. |
Kopsavilkums - Alteplase vs Tenekteplāze
Gan Alteplāze, gan Tenekteplāze ir audu plazminogēna aktivatori, kas saistās ar fibrīna tīklu un aktivizē plazminogēna noārdīšanos. Tādējādi abas zāles ir proteāzes. Alteplāze tiek modificēta ar glikozilāciju, un tā ir serīna proteāze. Tenekteplāze tiek modificēta trīs līmeņos ar glikozilāciju. Abas zāles ir iesaistītas akūta miokarda infarkta ārstēšanā un asins recekļu attīrīšanā. Tādēļ šo zāļu pārmērīga lietošana var izraisīt pastiprinātu trombolīzi, kas izraisa pārmērīgu asiņošanu. Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar patoloģiskām kardiovaskulārām komplikācijām. Šī ir atšķirība starp Alteplase un Tenekteplase.
Lejupielādēt Alteplase vs Tenecteplase PDF versiju
Varat lejupielādēt šī raksta PDF versiju un izmantot to bezsaistē saskaņā ar atsauces piezīmi. Lūdzu, lejupielādējiet PDF versiju šeit Atšķirība starp Alteplase un Tenecteplase
