Galvenā atšķirība starp I un II fāzes metabolismu ir tāda, ka I fāzes metabolisms pārvērš pamatzāļu par polāriem aktīviem metabolītiem, bet II fāzes metabolisms pārvērš pamatzāļu par polāriem neaktīviem metabolītiem.
Metabolisms (zāļu metabolisms) ir anaboliska un kataboliska zāļu sadalīšanās, ko veic dzīvi organismi. Tādējādi zāļu metabolisms ir svarīgs dzīvu sistēmu aspekts. Tas notiek enzīmu reakciju rezultātā. Turklāt zāļu metabolismam ir trīs fāzes; I fāze (modifikācija), II fāze (konjugācija) un III fāze (turpmāka modifikācija un izdalīšana) un visas trīs fāzes aktīvi iesaistās ksenobiotiku detoksikācijā un izvadīšanā no šūnām.
Kas ir I fāzes metabolisms?
I fāzes reakcijas pārvērš pamatzāļu par polāriem aktīviem metabolītiem, atmaskojot vai ievietojot polāro funkcionālo grupu. Tāpēc I fāzes zāļu metabolismā reakcijas notiek oksidācijas (citohroma p450 monooksigenāzes sistēma), reducēšanas (NADPH citohroma P450 reduktāzes), hidrolīzes (esterāzes) ceļā.
Šeit reaģē virkne enzīmu, ievadot substrātā (zālē) polāras reaktīvās grupas. Tādējādi tā ir fāze, ko sauc par modifikāciju. Visizplatītākā modifikācija ir hidroksilēšana. To katalizē no citohroma P-450 atkarīga jauktas funkcijas oksidāzes sistēma.
Attēls 01: I fāzes metabolisms
Turklāt parastā oksidācijas reakcija I fāzes laikā ietver C-H saites pārvēršanu par C-OH saiti. Un tas ir svarīgi, jo tas pārvērš priekšzāles (farmakoloģiski neaktīvas zāles) par aktīvām zālēm. Arī I fāzes metabolisms var pārvērst netoksisku molekulu par toksisku molekulu. Tomēr I fāzes metabolismā metabolizētajām zālēm ir garāks pusperiods.
Kas ir II fāzes metabolisms?
II fāzes reakcijas pārvērš sākotnējo medikamentu par polāriem neaktīviem metabolītiem, konjugējot apakšgrupas ar -SH, -OH, -NH2 zāļu funkcionālajām grupām. Tādējādi II fāzes metabolisms notiek, izmantojot metilēšanu (metiltransferāzi), acetilāciju (N-acetiltransferāzi), sulfāciju (sulfotransferāzi) un glikuronizāciju (UDP-glikuronoziltransferāzi).
2. attēls: II fāzes metabolisms
Konjugētajiem metabolītiem ir palielinājusies molekulmasa un tie kļūst mazāk aktīvi nekā zāļu substrāts. Tādēļ šie vielmaiņas produkti tiek izvadīti caur nierēm. Indivīdiem ar nepietiekamu acetilēšanas spēju zema vielmaiņas ātruma dēļ ir ilgstoša vai toksiska reakcija uz normālām zāļu devām.
Kādas ir līdzības starp I un II fāzes metabolismu?
- Abās I un II fāzes metabolismā ir iesaistīts zāļu anabolisms un katabolisms.
- Abas fāzes rada arī polāras molekulas.
- Un tie rodas dzīvās sistēmās.
Kāda ir atšķirība starp I un II fāzes metabolismu?
I un II fāzes metabolisms ir divas no trim zāļu metabolisma fāzēm. I fāzes metabolisms pārvērš pamatzāļu par polāriem aktīviem metabolītiem, savukārt II fāzes metabolisms pārvērš sākotnējos polāros neaktīvos metabolītos. Tāpēc šī ir galvenā atšķirība starp I un II fāzes metabolismu. Turklāt I fāzes metabolisms notiek, atmaskojot vai ievietojot polārās funkcionālās grupas, savukārt II fāzes metabolisms notiek, konjugējot apakšgrupas. Tādējādi šī ir vēl viena atšķirība starp I un II fāzes metabolismu.
Turklāt vēl viena atšķirība starp I un II fāzes metabolismu ir tāda, ka I fāzes metabolismā iesaistītās reakcijas ir oksidēšana, reducēšana un hidrolīze, savukārt II fāzes metabolismā iesaistītās reakcijas ir metilēšana, glikuronizācija, acetilēšana un sulfācija.
Tālāk esošajā infografikā ir sniegta sīkāka informācija par atšķirību starp I un II fāzes metabolismu.
Kopsavilkums - I un II fāzes metabolisms
Metabolisms (zāļu metabolisms) ir anaboliska un kataboliska zāļu sadalīšanās, ko veic dzīvi organismi. Galvenā atšķirība starp I un II fāzes metabolismu ir tāda, ka I fāzes reakcijas pārvērš pamatzāļu par polāriem aktīviem metabolītiem, atmaskojot vai ievietojot polāras funkcionālās grupas, savukārt II fāzes reakcijas pārvērš pamatzāļu par polāriem neaktīviem metabolītiem, konjugējot apakšgrupas uz - SH, -OH un -NH2 funkcionālās grupas uz zālēm. Turklāt I fāzes metabolismā metabolizētajām zālēm ir garāks pussabrukšanas periods nekā tām, kuras metabolizē II fāzes metabolisms.
